AZD-9574(CAS No.:2756333-39-6) ایک طاقتور اور دماغ میں داخل ہونے والا PARP1 روکنے والا ہے

AZD-9574 ایک طاقتور، خون کے دماغ میں رکاوٹ (BBB) ​​داخل کرنے والا اور PARP1 سلیکٹیو انحیبیٹر ہے۔ AZD9574 بنیادی اور ثانوی دماغی خرابی کی تحقیق کے لیے استعمال کیا جا سکتا ہے۔ AstraZeneca نے AZD9574 کی افادیت کا جائزہ بریسٹ کینسر برین میٹاسٹیسیس کے ایک انٹراکرینیل زینو ٹرانسپلانٹیشن ماڈل کے ساتھ کیا۔ ابتدائی نتائج سے پتہ چلتا ہے کہ 3 mg/kg AZ9574 نے intracranial گھاووں کے جانوروں کے ماڈل پر ٹیومر کی نشوونما کو نمایاں طور پر روکا، ٹیومر والے چوہوں کی بقا کی مدت کو نمایاں طور پر طویل کیا، اور HRD + چھاتی کے کینسر کے دماغ کے مریضوں کے لیے علاج کی ایک نئی اسکیم فراہم کرنے کی توقع کی گئی۔ metastasis.پہلی نسل کا PARP inhibitor دماغ میں داخل نہیں ہو سکتا، اس لیے یہ دماغی میٹاسٹیسیس والے مریضوں کا علاج نہیں کر سکتا۔ ترقی یافتہ AZD9574 دیگر ذیلی قسموں کے مقابلے PARP1 سے 8000 گنا زیادہ انتخابی صلاحیت رکھتا ہے، اور دماغ میں داخل ہونے، افادیت کو کھیلنے، علاج کی خوراک کو مزید کم کرنے، اور علاج کے اشاریہ کو بہتر بنانے میں زیادہ موثر ہے۔

AZD-9574 is a potent and brain penetrant PARP1 inhibitor and shows >8000-PARP2/3/5a/6 کے مقابلے PARP1 کے لیے فولڈ سلیکٹیوٹی۔ AZD-9574 SSBs کی سائٹس پر PARP1 کو منتخب طور پر روک کر اور پھنس کر کام کرتا ہے۔ AZD-9574 ایک اینٹی کینسر ایجنٹ ہے اور اسے HRD+ چھاتی کے کینسر اور اعلی درجے کی ٹھوس خرابی کی تحقیق کے لیے استعمال کیا جا سکتا ہے۔