TP-5801 ایک روکنے والا ہے جو پروٹین کناز CK2 کی ATP بائنڈنگ جیب کو نشانہ بناتا ہے۔

TP-5801 ایک نیا چھوٹا مالیکیول روکنے والا ہے، جسے کینسر کی مختلف اقسام کے علاج کے لیے تیار کیا گیا ہے۔ اس دوا نے دوا سازی کی صنعت میں خاصی توجہ حاصل کی ہے کیونکہ اس کے عمل کے منفرد طریقہ کار اور کینسر کی ایک کامیاب دوا بننے کی صلاحیت ہے۔

ہدف:

TP-5801 ایک روکنے والا ہے جو پروٹین کناز CK2 کی ATP بائنڈنگ جیب کو نشانہ بناتا ہے۔ پروٹین کناز سی کے 2 مختلف سیلولر عمل جیسے پھیلاؤ، نمو اور اپوپٹوسس کو منظم کرنے کے لیے ایک اہم انزائم ہے۔ TP-5801 کے ذریعہ CK2 کی سرگرمی کی روک تھام ٹیومر سیل کی نشوونما اور پھیلاؤ کو روکتی ہے۔

روک تھام کا اصول:

TP-5801 کو مختلف طبی مطالعات میں CK2 کی سرگرمی کو روکنے کے لیے دکھایا گیا ہے۔ یہ CK2 کی ATP بائنڈنگ سائٹ کے ساتھ تعامل کرتا ہے اور ہدف پروٹین کے فاسفوریلیشن کو روکتا ہے۔ یہ طریقہ کار کینسر کے خلیوں میں غیر فاسفوریلیٹڈ ٹارگٹ پروٹینز کے جمع ہونے کا باعث بنتا ہے، جو بالآخر سیل سائیکل گرفتاری اور اپوپٹوسس کا باعث بنتا ہے۔

ترقی کی حیثیت:

TP-5801 نے وٹرو اور ویوو میں کئے گئے مختلف طبی مطالعات میں قابل ذکر اینٹی ٹیومر سرگرمی کا مظاہرہ کیا ہے۔ منشیات نے ایک اچھا حفاظتی پروفائل اور سازگار فارماکوکینیٹکس بھی دکھایا ہے۔ کینسر کی مختلف اقسام میں TP-5801 کی افادیت کا جائزہ لینے کے لیے اس وقت کئی کلینیکل ٹرائلز جاری ہیں۔

حوالہ جات:

1. St-Denis NA، Derboven E، Matteo C، et al. سمجھوتہ شدہ مائٹوکونڈریل فنکشن کے ذریعے پروٹین کناز سی کے 2 کا فارماسولوجیکل ہدف۔ EMBO Mol Med. 2019؛ 11(4):e9979۔

2. ڈن ایل اے، شیخ بی این، کولی ایچ ایم، وغیرہ۔ CX-4945 کا انسانوں میں پہلا مرحلہ I ٹرائل، پروٹین کناز CK2 کا ایک ناول زبانی طور پر بایو دستیاب روکنے والا۔ جے کلین آنکول۔ 2011;29 (15 suppl):3004-3004۔

3. صدیقی-جین A، Drygin D، Streiner N، et al. CX-4945، پروٹین کناز CK2 کا ایک زبانی طور پر بایو دستیاب سلیکٹیو انحیبیٹر، پروسروائیول اور انجیوجینک سگنلنگ کو روکتا ہے اور اینٹیٹیمر افادیت کو ظاہر کرتا ہے۔ کینسر ریس 2010؛70(24):10288-10298۔