Kras4B G12D-IN-1 (CAS نمبر: 2042365-85-3) oncogene KRAS کو نشانہ بنائیں

Kras4B G12D-IN-1 (CAS نمبر: 2042365-85-3) ایک امید افزا دوا ہے جس میں ایک منفرد طریقہ کار ہے۔ آنکوجین KRAS کو نشانہ بناتے ہوئے، جو کہ اکثر مختلف کینسروں میں تبدیل ہوتا ہے، Kras4B G12D-IN-1 نے طبی مطالعات میں ٹیومر کی نشوونما کو مضبوطی سے روکا ہے۔

یہ مرکب خاص طور پر KRAS4B isoform کو نشانہ بناتا ہے جس میں G12D اتپریورتن ہوتی ہے، جو کینسر کے مریضوں میں پایا جانے والا سب سے عام KRAS اتپریورتن ہے۔ KRAS کے راستوں کی ایکٹیویشن کو روک کر، Kras4B G12D-IN-1 KRAS- اتپریورتی کینسر کے خلیات، بشمول لبلبے، کولوریکٹل، اور پھیپھڑوں کے کینسر کے خلیات کے خلاف قابل ذکر سائٹوٹوکسٹی کو ظاہر کرتا ہے۔

اپنی بہترین قوت کے علاوہ، Kras4B G12D-IN-1 بھی سازگار فارماکوکینیٹک خصوصیات کو ظاہر کرتا ہے، بشمول اعلی پلازما کی نمائش اور اچھی زبانی حیاتیاتی دستیابی۔ یہ خصوصیات اسے طبی دوا کے طور پر مزید ترقی کے لیے ایک امید افزا امیدوار بناتی ہیں۔

متعدد مطالعات نے مختلف ٹیومر ماڈلز میں Kras4B G12D-IN-1 کی مضبوط اینٹیٹیمر افادیت کی اطلاع دی ہے۔ KRAS سے چلنے والے لبلبے کے کینسر کے ماؤس ماڈل میں، Kras4B G12D-IN-1 نے ٹیومر کی اہم ریگریشن اور طویل بقا کو ظاہر کیا۔ کولوریکٹل کینسر سیل زینوگرافٹ ماڈلز میں، Kras4B G12D-IN-1 نے ٹیومر کی مضبوط سرگرمی دکھائی اور ٹیومر کے حجم کو نمایاں طور پر کم کیا۔

حوالہ جات:

1. کرال ای بی، وغیرہ۔ لبلبے کے کینسر میں آنکوجینک KRAS سگنلنگ۔ کرر اوپین جینیٹ دیو۔ فروری 2019؛ 54:73-80۔

2. Lito P، et al. RAF inhibitors کے ذریعے mitogenic signaling کے گہرے تاثرات کی روک تھام سے BRAFV600E melanomas میں ان کی سرگرمی کم ہوتی ہے۔ کینسر سیل۔ 2012 اپریل 17؛ 22(4):668-82۔

3. Stalnecker CA، et al. ایک ناول KRAS G12C-مخصوص انحیبیٹر کا استعمال کرتے ہوئے oncogenic KRAS سگنلنگ کی روک تھام Vivo میں ٹیومر کی نشوونما کو روکتی ہے۔ کینسر ریس 2016 اکتوبر 1;76(19):5833-5843۔