
تصریح
کیمیائی ساخت: Avapritinib
CAS نمبر: 1703793-34-3

Avapritinib (BLU-285;BLU285)
کیٹلاگ نمبر: URK-V697صرف لیب کے لیے استعمال کیا جاتا ہے۔
Avapritinib (BLU{{0}}) KIT del{{ کے لیے IC50 کے 0.6، 0.27 اور 0.24 nM کے ساتھ اتپریورتی KIT اور PDGFR کا ایک قوی اور انتہائی منتخب روکنے والا ہے۔ 8}}، بالترتیب KIT D816V اور PDGFRA D842V۔
حیاتیاتی سرگرمی
Avapritinib (BLU-285) is a potent and highly selective inhibitor of mutant KIT and PDGFRα with IC50 of 0.6, 0.27 and 0.24 nM for KIT del557-558, KIT D816V and PDGFRA D842V, respectively; displays weak inhibition against WT KIT with IC50 of 73 nM, >150-KIT D816V پر کئی اہم کناز اینٹی ٹارگٹس جیسے VEGFR2، SRC اور FLT3 سے زیادہ طاقتور گنا؛ پری کلینیکل ماڈلز میں وٹرو اور ویوو دونوں میں اچھی خصوصیات والے بیماری سے چلنے والے KIT اتپریورتنوں کو روکتا ہے، KIT اور PDGFRA (GIST) ایکٹیویشن لوپ میوٹیشن سے وابستہ بیماریوں کے مریضوں میں نمایاں سرگرمی کا مظاہرہ کرتا ہے۔
معدے کا کینسر
فیز 1 کلینیکل
فزیک کیمیکل پراپرٹیز
M.Wt |
498.57 |
|
فارمولا |
C26H27FN10 |
|
CAS نمبر |
1703793-34-3 |
|
ذخیرہ |
ٹھوس پاؤڈر -20 ڈگری 3 سال؛ 4 ڈگری 2 سال |
سالوینٹ میں -80 ڈگری 6 ماہ -20 ڈگری 1 ماہ |
حل پذیری |
DMSO میں 10 ایم ایم |
|
کیمیائی نام |
(1S)-1-(4-fluorophenyl)-1-[2-[4-[6-(1-methylpyrazol{{8} }yl)پائرلو |
حوالہ جات
1. کینسر ڈسکو۔ 2017 دسمبر 12۔ doi: 10.1158/2159-8290۔
2. ایونز ای کے، وغیرہ۔ سائنس ٹرانسل میڈ۔ 1 نومبر 2017؛ 9(414)۔ pii: eaao1690۔
3. کینسر ڈسکو۔ جنوری 2018؛ 8(1):OF20۔ doi: 10.1158/2159-8290۔
نوٹ: Ureiko کی تمام مصنوعات صرف سائنسی تحقیق یا منشیات کے سرٹیفکیٹ کے اعلان کے لیے استعمال ہوتی ہیں، اور ہم کسی ذاتی استعمال کے لیے مصنوعات اور خدمات فراہم نہیں کرتے ہیں!
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: blu285 کیس نمبر:1703793-34-3
انکوائری بھیجنے
شاید آپ یہ بھی پسند کریں