
BLU-667 (Pralsetinib) CAS نمبر:2097132-94-8
کیمیائی ساخت : BLU-667
CAS نمبر: 2097132-94-8
تصریح
کیمیائی ساخت : BLU-667
CAS نمبر: 2097132-94-8

BLU-667 (Pralsetinib؛ BLU667)
کیٹلاگ نمبر: URK-V764صرف لیب کے لیے استعمال کیا جاتا ہے۔
BLU{{0}} (Pralsetinib, BLU667) 0 کے IC50 کے ساتھ ایک انتہائی طاقتور، منتخب، اگلی نسل کا RET روکنے والا ہے۔ اور CCDC6-RET فیوژن۔
حیاتیاتی سرگرمی
BLU{{0}} (Pralsetinib, BLU667) 0 کے IC50 کے ساتھ ایک انتہائی طاقتور، منتخب، اگلی نسل کا RET روکنے والا ہے۔ اور CCDC6-RET فیوژن۔
BLU-667 displays 8- to 28-fold more potent against WT RET than cabozantinib, vandetanib, and RXDX-105; shows 88-fold selectivity over VEGFR-2, >100-371 کنازوں کے پینل میں 96 فیصد سے زیادہ کناز RET کے لیے مزید منتخب گنا۔
BLU-667 5 nM کے سیلولر IC50 کے ساتھ RET آٹو فاسفوریلیشن کو روکتا ہے، جو cabozantinib، vandetanib، اور RXDX-105 سے کم از کم 10 گنا زیادہ طاقتور ہے۔ BLU-667 RET، SHC، اور ERK1/2 کے فاسفوریلیشن کو RET سے چلنے والے سیل لائنوں کے پینل میں روکتا ہے<10 nM, suppresses proliferation of KIF5B-RET Ba/F3 cells harboring V804L, V804M, or V804E variants as potently as WT RET.
BLU-667 Vivo ماڈلز میں متنوع RET سے چلنے والی اینٹی ٹیومر سرگرمی کو ظاہر کرتا ہے۔
فزیک کیمیکل پراپرٹیز
M.Wt |
533.612 |
|
فارمولا |
C27H32FN9O2 |
|
CAS نمبر |
2097132-94-8 |
|
ذخیرہ |
ٹھوس پاؤڈر -20 ڈگری 3 سال؛ 4 ڈگری 2 سال |
سالوینٹ میں -80 ڈگری 6 ماہ -20 ڈگری 1 ماہ |
حل پذیری |
DMSO میں 100 ایم ایم |
|
کیمیائی نام |
(1s,4R)-N-((S)-1-(6-(4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl)pyridin{{10} }yl)ایتھائل امینو)پائریمیڈن-2-ایل) سائکلوہیکسین-1-کاربوکسامائڈ |
حوالہ جات
1. سببیہ پنجم، وغیرہ۔ کینسر ڈسکو۔ 15 اپریل 2018 pii: CD-18-0338۔
2. Piotrowska Z، et al. کینسر ڈسکو۔ دسمبر 2018؛ 8 (12):1529-1539۔
نوٹ: Ureiko کی تمام مصنوعات صرف سائنسی تحقیق یا منشیات کے سرٹیفکیٹ کے اعلان کے لیے استعمال ہوتی ہیں، اور ہم کسی ذاتی استعمال کے لیے مصنوعات اور خدمات فراہم نہیں کرتے ہیں!
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: بلو-667 (پرالسیٹینیب) کیس نمبر:2097132-94-8
انکوائری بھیجنے
شاید آپ یہ بھی پسند کریں