تصریح
کیمیائی ساخت : TPX-0046
CAS نمبر: 2359650-19-2
TPX٪7b٪7b0٪7d٪7d (ٹی پی ایکس 0046)
کیٹلاگ نمبر: URK-V2335صرف لیب کے لیے استعمال کیا جاتا ہے۔
TPX-0046 (TPX0046) ایک طاقتور، منتخب اگلی نسل کا RET/SRC روکنے والا ہے، WT اور 18 RET اتپریورتنوں/فیوژنز کے ساتھ ساتھ SRC کے خلاف کم نینومولر طاقت کو ظاہر کرتا ہے، اور VEGFR2/KDR-اسپیئرنگ ہے۔
حیاتیاتی سرگرمی
TPX-0046 (TPX0046) ایک طاقتور، منتخب اگلی نسل کا RET/SRC روکنے والا ہے، WT اور 18 RET اتپریورتنوں/فیوژنز کے ساتھ ساتھ SRC کے خلاف کم نینومولر طاقت کو ظاہر کرتا ہے، اور VEGFR2/KDR-اسپیئرنگ ہے۔
TPX-0046 نے ٹیومر سیل لائنوں میں RET فاسفوریلیشن (IC50 <10 nM) کو روکا (LC2/ad, CCDC6-RET; TT, RET C634W) اور Ba/F3 انجنیئرڈ RET ماڈلز (WT, G810R)۔
TPX-0046 نے KIF5B-RET Ba/F3، LC2/ad، اور TT سیلوں کو روکا جن کی IC50 قدریں سیل کے پھیلاؤ کے اسیس میں 1 nM ہیں۔
TPX-0046 نے SFMs (مثلاً G810C/R/S) کے ساتھ Ba/F3 RET انجینئرڈ سیلز کو 1-17 nM کے اوسط پھیلاؤ IC50 کے ساتھ قوی طور پر روک دیا۔
TPX-0046 demonstrated marked in vivo anti-tumor efficacy in RET-driven cell-derived and patient-derived xenograft tumor models, a single dose of 5 mg/kg TPX-0046 inhibited >RET فاسفوریلیشن کا 80 فیصد۔
TPX-0046 ایک منفرد اگلی نسل کا RET روکنے والا ہے جس میں وٹرو اور vivo سرگرمی میں RET تبدیلیوں کی متنوع رینج کے خلاف طاقتور ہے، بشمول SFM-ثالثی مزاحمت۔
فزیک کیمیکل پراپرٹیز
|
ایم ڈبلیو ٹی |
424.436 |
|
|
فارمولا |
سی 21 ایچ 21 ایف این 6 او 3 |
|
|
CAS نمبر |
2359650-19-2 |
|
|
ذخیرہ |
ٹھوس پاؤڈر -20 ڈگری 3 سال؛ 4 ڈگری 2 سال |
سالوینٹ میں -80 ڈگری 6 ماہ -20 ڈگری 1 ماہ |
|
حل پذیری |
DMSO میں 10 ایم ایم |
|
|
کیمیائی نام |
(13E,14E,15aS,18aR,5R)-35-fluoro-5-methyl-15,15a,16,17,18,18a-hexahydro-4-oxa{{15} }aza-1(5,3)-cyclopenta[b]pyrazolo[1',5':1,2]pyrimido[4,5-e][1,4]oxazina{{28} }(3,2)-پائریڈیناسائکلوکٹافن-8-ایک |
|
حوالہ جات
1. A.Drilon، et al. آنکولوجی کی تاریخ جلد 30، ضمیمہ 5، اکتوبر 2019، صفحات v190-v191
URK-V٪7b٪7b1٪7d٪7dCOAURK-V٪7b٪7b1٪7d٪7dSDSURK-V٪7b٪7b1٪7d٪7dTDSنوٹ: Ureiko کی تمام مصنوعات صرف سائنسی تحقیق یا منشیات کے سرٹیفکیٹ کے اعلان کے لیے استعمال ہوتی ہیں، اور ہم کسی ذاتی استعمال کے لیے مصنوعات اور خدمات فراہم نہیں کرتے ہیں!
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: tpx0046 کیس نمبر:2359650-19-2
انکوائری بھیجنے
شاید آپ یہ بھی پسند کریں
